Alexander Fleming, Londra'nın St. Mary's Hastanesi'nde çalışmalarını sürdürürken, 1928 yılında, tıp tarihinde devrim yaratan ilk antibiyotiği yani ''penisilin'i bir rastlantı sonucu buldu. Ancak Fleming, bu büyük keşfiyle elde ettiği maddenin uzun süre kalıcı olmasını başaramadı. Penisilinin mikrop öldürücü özellikleri, birkaç gün içinde ortadan kayboluyordu.
1940 yılında Oxford Üniversitesi'nde çalışmalarını sürdüren iki bilim adamı, Avusturya asıllı Howard Florey ve Alman asıllı Ernst Chain, penisilinin özelliklerinin kalıcı olmasını sağladılar. Florey, ilk saf antibiyotiği yani penisilini küften ayırmayı başardı. 1945 yılında, Fleming, Florey ve Chain, Nobel Tıp Ödülü'nü paylaştılar
1943 yılında Selman Waksman, verem hastalığının tedavisinde etkili ilk antibiyotik olan streptomisini buldu. Walksman, aynı zamanda antibiyotik terimini kullanan ilk kişi oldu.
Penisilin, sefalosporin, florokinolon ve vankomisin gibi antibiyotikler günümüzde en çok kullanılan antibiyotiklerdir. Rastgele antibiyotik kullanılmamalı, her bakteriye uygun olan antibiyotik kullanılmalıdır. Eğer mikroplar bir antibiyotiğe karşı direnç kazanırsa, artık o antibiyotiğin o mikroba karşı etkisi olmaz.