Günümüzde ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak yaygın biçimde kullanılan Aspirin, ilk defa 1853 yılında Alsaslı kimyacı Carl Gerhard tarafından elde edildi.
Bayer firmasından Dr. Felix Hoffman, 1897 yılında Gerhard'ın sentetik olarak elde etmeyi başardığı ''asetilsalisilik asit'' maddesini tedavi amacıyla ağızdan alınabilecek kadar katışıksız bir biçimde üretmeyi başardı.
Aspirin'in tıbbi özellikleri ise 1899'da Heinrich Dresser tarafından keşfedildi.
Aspirin, ilk kez 1899 yılı Mayıs ayında Almanya'nın Leverkusen şehrinde, Bayer AG firması tarafından toz halinde piyasaya sürüldü. Kimyasal adı, ''asetilsalisilik asit'' olan aspirin, ilk olarak reçete ile Almanya'da satıldı. 1915 yılından itibaren Bayer firması tarafından 20'lik tabletler halinde piyasaya sürüldü.
Bugün, hemen her evde bulunan, herkes tarafından küçük rahatsızlıklar için kullanılan aspirin, ağrı kesici ve ateş düşürücü özelliği yanında, damar içinde pıhtılaşmayı önlemek amacıyla da kullanılır.